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プロダクト: | Clopidogrelの水素の硫酸塩のタブレット | 指定: | フィルム上塗を施してあるタブレット、75mg |
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標準: | BP、USP | パッキング: | 7's/まめ |
ハイライト: | 口頭薬,口頭準備 |
Clopidogrelの水素の硫酸塩はフィルム上塗を施してあるタブレットを、75mg口頭薬物錠剤にします
プロダクト:Clopidogrelの水素の硫酸塩のタブレット
指定:フィルム上塗を施してあるタブレット、75mg
標準:BP、USP
パッキング:7's/まめ
記述:
Clopidogrelの重硫酸塩は受容器に結合するアデノシン二リン酸(ADP)と糖蛋白質GPIIb/IIIaの複合体のそれに続くADP仲介された活発化の直接阻止によって機能するADP誘発の血小板の集合の抑制剤です。
Clopidogrelのタブレット、経口投与のためのUSP 75 mgはclopidogrelの基盤の75 mgのモル等量であるclopidogrelの重硫酸塩の97.875 mgを含んでいます。
徴候および使用法:
1. 激しい冠状シンドローム
Clopidogrelのタブレットは食糧の有無にかかわらず管理することができます。
非ST高度ACS (UA/NSTEMI)の患者のために、単一の300 mgの口頭ローディング線量が付いている初期clopidogrelのタブレットは75 mgでそれから一度毎日続き。初期アスピリン(75から325 mg一度毎日)はclopidogrelのタブレットを伴っておよび続きます。
STEMIの患者のために、clopidogrelの推薦された線量は毎日口頭で75 mg一度、thrombolyticsの有無にかかわらずアスピリン(75から325 mg一度毎日)を伴って管理されてです。Clopidogrelはローディング線量の有無にかかわらず始められるかもしれません。
2. 最近のMI、最近の打撃、または確立された周辺幹線病気
clopidogrelの推薦された毎日の線量は食糧の有無にかかわらず、毎日口頭で75 mg一度です。
4. CYP2C19貧乏人Metabolizers
5. CYP2C19悪いmetabolizerの状態はclopidogrelへの減少されたantiplatelet応答と関連付けられます。悪いmetabolizersの大量服用の養生法がantiplatelet応答を高めるが、この患者数のための適切な線量の養生法は確立されませんでした。
6. プロトン ポンプ抑制剤(PPI)との使用
clopidogrelが付いているomeprazoleかesomeprazoleを使用して避けて下さい。Omeprazoleおよびesomeprazoleはかなりclopidogrelのantiplatelet活動を減らします。PPIの付随の管理が要求されるとき、最低の別の酸減少の代理店かclopidogrelの能動態の代謝物質の形成に対するCYP2C19抑制的な効果を使用しないことを考慮して下さい。
薬力学
clopidogrelはプロドラッグであるので血小板の集合を禁じる活動的な代謝物質を作り出すことを、CYP450酵素によって新陳代謝させなければなりません。この活動的な代謝物質は選択式に複雑な糖蛋白質GPIIb/IIIaの血小板P2Y12の受容器そして続いてADP仲介された活発化それにより禁止の血小板の集合に結合するアデノシン二リン酸(ADP)を禁じます。
行為のメカニズム
clopidogrelの活動的な代謝物質は血小板の受容器に糖蛋白質GPIIb/IIIaの複合体のADP仲介された活発化を損なうアデノシン二リン酸(ADP)の不良部分を防ぎます。阻止が血小板の微粒の保管場所からの外の膜に動員で欠陥を含むことが提案されます。彼はとりわけ薬剤を入れ、不可逆的に蛋白質のフィブリンによって血小板および交差連結の集合で重要であるADPの受容器のP2Y12サブタイプを禁じます。直接干渉はGPIIb/IIIaの受容器によって起こりません。糖蛋白質GPIIb/IIIaの複合体がフィブリノゲンのための主要な受容器であるので、損なわれた活発化は血小板に結合するフィブリノゲンを防ぎ、血小板の集合を禁じます。発表されたADPによる血小板の活発化の拡大の妨害によって、ADP以外アゴニストによって引き起こされる血小板の集合はまたclopidogrelの活動的な代謝物質によって禁じられます。