Metastatic大腸の蟹座のためのIrinotecanの塩酸塩の注入療法

Metastatic大腸の蟹座のためのIrinotecanの塩酸塩の注入

プロダクト:Irinotecanの塩酸塩の注入

指定:40mg/2ml、100mg/5ml

標準:BP、USP

パッキング:10のガラスびん/箱

記述:

Irinotecanは主に大腸癌の処置で使用される抗腫瘍性の酵素阻害剤です。それはtopoisomerase I-DNAの複合体に不良部分によってtopoisomerase I. Irinotecanの行為を防ぎ、引き起こす二重繊維DNAの破損および細胞死をDNAの繊維のreligationを禁じるcamptothecinの派生物です。それはcamptothecinの派生物です。Irinotecanは2015年10月の高度の膵臓癌の処置のために公認でした。

徴候および適量

metastatic大腸癌（第一線療法5フルオロウラシルおよびleucovorinと管理された場合）の処置のため。また広範で小さい細胞の肺癌の処置のためにcisplatinを伴って使用されて。Irinotecanはmetastaticまたは再発子宮頸癌・の処置のために現在調査中です。また病気の進行の続くgemcitabineベースの療法の後で膵臓のmetastatic腺癌を持つ患者の処置のためにフルオロウラシルおよびleucovorinを伴って使用されて。

大腸癌を扱うため:90分にわたる125 mg/m2 I.V.は薬剤の2週に先行している4週のあらゆる週それから6週周期を繰り返しません;または90分にわたる350 mg/m2 I.V. 3週毎に

薬力学

Irinotecanは主に大腸癌の処置で使用される抗腫瘍性の酵素阻害剤です。Irinotecanはcamptothecinの半合成派生物です。topoisomerase IのDNAの地勢学を調整し、DNA写し、組み変えおよび修理のような核プロセスを促進する細胞核の酵素ととりわけ相互Camptothecins。これらのプロセスの間に、topoisomerase Iはリバーシブルの一本鎖の壊れ目を引き起こすことによってDNAのねじり緊張を取り除きま、壊れ目を通るように単一DNAの繊維がします。3' cleavable複合体と呼ばれる触媒作用の中間物を形作るために-壊れたDNAの繊維のDNAの終点はtopoisomeraseの酵素と共有に結合します。DNAが十分にリラックスして、繊維の道の反作用が完全である後、DNAのtopoisomeraseはトランスクリプションが進むようにする化学的に不変のtopoisomersを形作るために壊れたDNAの繊維を再び取付けます。Irinotecanおよび活動的な代謝物質SN-38は複雑なtopoisomerase I-DNAに結合し、これらの一本鎖の壊れ目のreligationを防ぎます。現在の研究は写しの酵素がtopoisomerase I、DNAによって形作られる三つ組みの複合体とIrinotecanかSN-38相互に作用しているときirinotecanの細胞毒性がDNAの統合の間に作り出される二重繊維DNAの損傷が原因であることを提案し。哺乳類細胞は二重繊維の壊れ目効率的にこれらを修理できません。人間のirinotecanの活動へのSN-38の精密な貢献は知られません。Irinotecanは段階特定の細胞周期です（S段階）。

行為のメカニズム

Irinotecanはtopoisomerase I-DNAの複合体に不良部分によってtopoisomerase I. Irinotecanの行為を防ぎますDNAの繊維のreligationを禁じます。この三つ組みの複合体の形成はDNAの写しの阻止そして致命的な二重座礁させた壊れ目を引き起こす移動写しフォークと干渉します。その結果、DNAの損傷は効率的に修理されないし、apoptosis （プログラムされた細胞死）は起こります。