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Imatinib Mesylateの活動的な薬剤の原料CAS 220127-57-1

Imatinib Mesylateの活動的な薬剤の原料CAS 220127-57-1

Imatinib Mesylate Active Pharmaceutical Ingredients CAS 220127-57-1

商品の詳細:

起源の場所: 中国
ブランド名: Newlystar
証明: GMP
モデル番号: USP、BP

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詳細製品概要
製品: Imatinib Mesylate API CAS番号: 220127-57-1
純度: 99.0% 使い方: 反癌

Imatinib Mesylateの活動的な薬剤の原料CAS 220127-57-1

 

 

Imatinib Mesylate API

CAS第220127-57-1

純度:99.0%

 

記述Imatinib:

ある特定のタイプの癌を扱うのに使用される小さい分子のキナーゼ抑制剤があります。それはNovartisによってmesylateの塩、imatinibのmesilate (イン)として現在と同時にGleevec (米国)またはGlivec (ヨーロッパ/オーストラリア)販売されます。それはCGP57148BかSTI571と時折言われます(特により古い出版物で)。それは慢性のmyelogenous白血病(CML)、胃腸stromal腫瘍(要点)および他のいくつかの敵意の処理で使用されます。それは無指定に急速に細胞を分けることを禁じるかわりに特定のチロシンのキナーゼ酵素の禁止によって行動する代理人の新しいクラスの最初のメンバーです。

 

徴候:

フィラデルヒィアの染色体の肯定的な慢性のmyeloid白血病(Ph+ CML)の処置のため、Ph+の急性リンパ性白血病、myelodysplastic/myeloproliferativeの病気、積極的な全身のmastocytosis、hypereosinophilicシンドロームや慢性のeosinophilic白血病(CEL)、dermatofibrosarcomaのprotuberansおよび悪性の胃腸stromal腫瘍(要点)。

 

薬力学:

Imatinibは慢性のmyelogenous白血病を扱うのに使用される抗腫瘍性の代理店です。Imatinibはいくつかのチロシンのキナーゼ酵素の特定の抑制剤として機能その2-phenylaminopyrimidine派生物です。慢性のmyelogenous白血病では、フィラデルヒィアの染色体は融合にBcr-Ablと名づけられるBcr (中断点の集りの地域)のAblの蛋白質を導きます。今ではこれが絶えず活動的なチロシンのキナーゼであるのでBcr-Ablの活動を減らすのに、Imatinibが使用されています。

 

行為のメカニズム:

ImatinibのmesylateはBcr-Ablのチロシンのキナーゼを禁じる蛋白質チロシンのキナーゼ抑制剤、慢性のmyeloid白血病(CML)でフィラデルヒィアの染色体の異常によって作成される構成する異常なチロシンのキナーゼです。それは拡散を禁じ、Bcr-Ablのフィラデルヒィアの染色体の肯定的な慢性のmyeloid白血病からの肯定的な細胞ライン、また新しいleukemic細胞のapoptosisを引き起こします。Imatinibはまた血小板によって得られる成長因子(PDGF)および幹細胞刺激因子(SCF) -呼ばれたcキットのための受容器のチロシンのキナーゼを禁じます。Imatinibは先生によってブライアンJ. Druker 1990年代後半識別されました。その開発は理性的な薬剤の設計の優秀な例です。すぐにbcr-ablターゲットの同一証明の後で、抑制剤の調査は始まりました。化学者は分子2-phenylaminopyrimidineを識別するのに化学図書館の高効率スクリーンを使用しました。この鉛混合物はそれからテストされ、それを与えるためにimatinibに終ってメチルおよびベンズアミドのグループの導入によって変更されて結合特性を、高めました。

連絡先の詳細
Newlystar (Ningbo) Medtech Co.,Ltd.

コンタクトパーソン: Luke Liu

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