クロロキンの隣酸塩は150mg、250mgの500mg口頭薬物の抗マラリア薬の薬物を錠剤にします

クロロキンの隣酸塩は150mg、250mgの500mg口頭薬物の抗マラリア薬の薬物を錠剤にします

プロダクト:クロロキンの隣酸塩タブレット

指定:150mg、250mg、500mg

標準:BP、USP

パッキング:1910年代/まめ

記述:

理解される健康ではないメカニズムが付いている原型の抗マラリアの代理店。また慢性関節リウマチ、amebicレバー膿瘍の全身療法で、全身性エリテマトーデス扱うことを使用し。

徴候:

の抑制の処置とP.のfalciparum、慢性関節リウマチの処置の二番目のラインの代理店のP.のvivax、P.malariae、P.のovaleおよび敏感な緊張によるマラリアの激しい攻撃

薬力学:

クロロキンは最も広く利用されたプロトタイプ反マラリアの薬剤、すべてのタイプのマラリアをクロロキンの抵抗力があるPlasmodiumのfalciparumによって引き起こされる病気を除いて扱うためにです。それはPlasmodiumのfalciparumのPlasmodiumのvivaxのerythrocytic形態に対して非常に効果的、PlasmodiumのovaleおよびPlasmodiumのmalariae、敏感な緊張およびPlasmodiumのvivaxのgametocytesです。アルカリで、薬剤は寄生虫の食糧液胞内の高い濃度に達し、pH.を上げます。によって顔料の急速な群生を引き起こすことをあります。クロロキンは寄生虫内の有毒なヘムの蓄積に終って無毒なhemazoinに有毒なヘムを変える寄生酵素のヘムのポリメラーゼを、それにより禁じます。それはまた核酸の生合成と干渉するかもしれません。

行為のメカニズム:

クロロキンのplasmodicidal行為のメカニズムは完全に確かではないです。他のキノリンの派生物のようにヘムのポリメラーゼの活動を禁じることを、考えます。これは寄生虫に有毒である自由なヘムの蓄積で起因します。nsideの赤血球は、マラリアの寄生虫エネルギー新陳代謝のための自身の蛋白質を組み立てるように寄生虫は要求する必須アミノ酸を得るためにヘモグロビンを低下させなければなり。消化力は寄生虫の細胞の液胞で遂行されます。このプロセスの間に、寄生虫は有毒な、溶ける分子のヘムを作り出します。ヘムの一部分はFeの（II） -プロトポルフィリンIX （FP）と呼ばれるポルフィリン リングから成っています。この分子によって破壊を避けるためには、寄生虫はhemozoin、無毒な分子を形作るようにヘムをbiocrystallizes。Hemozoinは不溶解性の水晶として消化が良い液胞で集まります。クロロキンは赤血球を書き入れま、寄生虫の細胞および消化が良い液胞に簡単な拡散によって居住します。クロロキンはそれから消化が良い液胞が酸性であるために知られていると同時に、protonated （CQ2+に）なります（pH 4.7）;クロロキンは拡散によってそれから去ることができません。従ってクロロキンはヘムのそれ以上のbiocrystallizationを防ぐためにhemozoinの分子をおおいまヘムの集結に導きます。クロロキンはヘム（かFPに）知られているものがFPクロロキンの複合体として形作るために結合します;この複合体は細胞に非常に有毒で、膜機能を破壊します。有毒なFPクロロキンおよびFPの行為は細胞の換散および最終的に寄生虫の細胞のautodigestionで起因します。要するに、寄生虫の細胞は自身の代謝産物で浸ります。