Amlodipine Besylateは2.5mgを、5mgの10mg口頭薬物錠剤にします

Amlodipine Besylateは2.5mgを、5mgの10mg口頭薬物錠剤にします

プロダクト:Amlodipine Besylateのタブレット

指定:2.5mg、5mg、10mg

標準:USP

パッキング:1910年代/まめ

記述:

Amlodipineは長時間作用性の1,4-dihydropyridineカルシウム チャネルのブロッカーです。それは管の平滑筋細胞で不活性構造の電圧ゲートで制御されたLタイプ カルシウム チャネルの安定によって主に機能します。平滑筋細胞のカルシウムの流入の禁止によって、amlodipineはカルシウム依存したmyocyteの収縮および血管収縮を防ぎます。秒は薬剤のvasodilatory効果のためのメカニズムが平滑筋の炭素のアンヒドラーゼの阻止によってカルシウム流入のpH依存した阻止を含むことを提案しました。ある調査はamlodipineがまた電圧ゲートで制御されたNタイプ カルシウム チャネルに対する抑制的な効果を出すことを示しました。中枢神経系で取付けられるNタイプ カルシウム チャネルはnociceptiveシグナリングおよび苦痛の感覚にかかわるかもしれません。Amlodipineが高血圧および慢性の安定したアンギーナを扱うのに使用されています。

徴候

高血圧および慢性の安定したアンギーナの処置のため。

薬力学

Amlodipineはカルシウム チャネルのブロッカー(CCBs)のCCBsの最も広く利用されたクラスのdihydropyridineの(DHP)のクラスに属します。少なくとも5つのタイプの人間のカルシウム チャネルがあります:L-、N-、P/Q-、R-およびTタイプ。それは広くことDHP CCBsターゲットLタイプ カルシウム チャネル、収縮を仲介する筋肉細胞の主要なチャネル受け入れられました;但し、ある調査はamlodipineがまたに結合し、Nタイプ カルシウム チャネルを禁じることを示しました（ターゲット セクションの参照を見て下さい）。他のDHP CCBsのamlodipineに類似した不活性構造を安定させる不活性Lタイプ カルシウム チャネルに直接結合します。幹線平滑筋の分極防止作用が心筋の分極防止作用より持続期間で長いので、不活性チャネルは平滑筋細胞でより流行します。チャネルのアルファ1の亜単位の代わりとなる接続はamlodipineに付加的な幹線選択率を与えます。治療上の副有毒な集中で、amlodipineは心臓myocytesおよび伝導の細胞に対する僅かな影響をもたらします。

行為のメカニズム

AmlodipineはLタイプ カルシウム チャネルを通してカルシウム イオンの流入の禁止によって幹線平滑筋のcontractilityおよびそれに続く血管収縮を減らします。これらのチャネルを通して細胞を書き入れるカルシウム イオンはカルモジュリンに結合します。カルシウム行きのカルモジュリンはそしてに結合し、ミオシンの軽鎖のキナーゼ(MLCK)を活動化させます。活動化させたMLCKはミオシンの規定する軽鎖の亜単位、筋肉収縮の主ステップのリン酸化に触媒作用を及ぼします。信号の拡大はsarcoplasmic網状質からのryanodineの受容器を通したカルシウム誘発カルシウム解放によって達成されます。カルシウムの最初の流入の阻止はvasodilationの幹線平滑筋の細胞そして結果の収縮活動を減らします。amlodipineのvasodilatory効果は血圧の全面的な減少で起因します。Amlodipineは必要な高血圧および努力関連のアンギーナ（慢性の安定したアンギーナ）を緩和するために扱うのに穏やか使用されるかもしれない長時間作用性のCCBです。もう一つの可能なメカニズムはamlodipineがカルシウム チャネルを通したintracelluarカルシウム流入の調整にかかわるかもしれない細胞pHの増加を引き起こす管の平滑筋の炭素のアンヒドラーゼIの活動により禁じることです。