EnalaprilのMaleateは5mgを、10mgの20mg口頭薬物錠剤にします

EnalaprilのMaleateは5mgを、10mgの20mg口頭薬物錠剤にします

プロダクト:EnalaprilのMaleateのタブレット

指定:5mg、10mg、20mg

標準:USP

パッキング:1910年代/まめ

記述:

Enalaprilは薬物のアンギオテンシン変換の酵素の(ACE)の抑制剤のクラスに属するプロドラッグです。それは経口投与に続くenalaprilatへのレバーで急速に新陳代謝します。Enalaprilatはエース、アンギオテンシンII （ATII）へのアンギオテンシンI （ATI）の転換に責任がある酵素の有効な、競争の抑制剤です。ATIIは血圧を調整し、レニン アンギオテンシン アルドステロン システム(RAAS)の主要部分です。Enalaprilが必要なかrenovascular高血圧および徴候の鬱血性心不全を扱うのに使用されるかもしれません。

徴候

必要なかrenovascular高血圧および徴候の鬱血性心不全の処置のため。それは単独でまたはthiazideのdiureticsを伴って使用されるかもしれません。

薬力学

Enalaprilは経口投与に続くenalaprilatへのレバー エステラーゼによって急速に新陳代謝するプロドラッグです。Enalapril自体は少しpharmacologic活動があります。EnalaprilatはRAASの効果の反対によって血圧を下げます。RAASは調整の血行力学、水および電解物バランスのためのhomeostaticメカニズムです。共鳴した刺激の間にまたは腎臓の血圧か血の流れが減るとき、レニンは腎臓のjuxtaglomerular器具の粒状の細胞から解放されます。血の流れでは、レニンはエースによってATIIに続いて裂かれるATIに循環のangiotensinogenを裂きます。ATIIはいくつかのメカニズムを使用して血圧を高めます。最初に、それは副腎皮質からのアルドステロンの分泌を刺激します。アルドステロンは遠位複雑なtubule (DCT)に細胞膜かのナトリウム チャネルそしてナトリウム カリウムのアデノシン三リン酸化水分解酵素の数を高めることによってナトリウムおよび水reabsorptionを高めるnephronsの収集のtubule移動し。2番目に、ATIIは後部脳下垂体からのバソプレッシンの分泌を（別名antidiureticホルモンかADH）刺激します。ADHはDCTの細胞の頂点の表面のaquaporin-2チャネルの挿入によって腎臓からのそれ以上の水reabsorptionを収集のtubules刺激し。3番目に、ATIIは直接幹線血管収縮によって血圧を高めます。管の平滑筋細胞のタイプ1 ATIIの受容器の刺激はmyocyteの収縮および血管収縮に終ってでき事の滝に導きます。これらの大きな影響に加えて、ATIIはhypothalamicニューロンの刺激によって渇きの応答を引き起こします。エースの抑制剤はATIへのATIIの急速な転換を禁じ、血圧のRAAS誘発の増加に反対します。エース（別名kininase II）はまたbradykininの酵素の非活動化、血管拡張神経にかかわります。bradykininの増加のbradykininのレベルの非活動化を禁じることは高められたvasodilationおよび減らされた血圧をもたらすことによってenalaprilatの効果を支え。

行為のメカニズム

エースの2つのisoformsがあります:糖蛋白質としてある体性isoform、1277の単一のポリペプチドの鎖で構成しました;そして低分子の固まりがあり、輸卵管の上皮に精液の精液の成熟そして結合の役割を担うと考えられる精巣のisoform。体性エースにタンデム遺伝子重複から起こる2つの機能的に活動的な範囲、NおよびCがあります。2つの範囲に高い順序の類似があるが、明瞭な生理学的な役割を担います。C範囲はN範囲がhematopoietic幹細胞微分および拡散の役割を担う間、血圧の規則で主に複雑です。エースの抑制剤はに結合し、が両方の範囲の活動を禁じましたり、C範囲に対して大いにより大きい類縁のためのおよび抑制的な活動があります。Enalaprilatのenalaprilの主義の活動的な代謝物質は競い、楽勝で突破するべき不良部分およびATI蛋白質加水分解のためにATIと、にATIIの酵素の禁じます。ATIIは上記の薬理学セクションに記述されているようにATIIのpressor効果の禁止によってボディのレベルを減らす血圧を減らします。Enalaprilによりまたレニンの解放および/または圧受容器で反射のメカニズムの刺激のATIIによって仲介されるフィードバック阻害の損失による血しょうレニン活動の増加を多分引き起こします。エースのためのEnalaprilatの類縁はATIのそれより大きいですおよそ200,000倍およびそのenalaprilより大きいです300-1000倍。