GlibenclamideはGlyburideのタブレットを2.5mgの5mg口頭薬物錠剤にします

GlibenclamideはGlyburideのタブレットを2.5mgの5mg口頭薬物錠剤にします

プロダクト:GlibenclamideはGlyburideのタブレットを錠剤にします

指定:2.5mg、5mg

標準:BP、USP

パッキング:1910年代/箱

記述:

Glibenclamide/Glyburideは非インシュリン依存した糖尿病(NIDDM)の処置に使用する口頭antihyperglycemic代理店です。それはインシュリンを解放するために膵臓の刺激的なβの細胞によって機能するインシュリンのsecretagoguesのsulfonylureaのクラスに属します。Sulfonylureasは基底のインシュリンの分泌および食事刺激されたインシュリン解放を両方高めます。このクラスの薬物は吸収の線量、率、行為の持続期間、除去のルートおよびターゲット膵臓のβの細胞の受容器の結合場所で異なります。Sulfonylureasはまた周辺ブドウ糖の利用、減少肝臓のぶどう糖新生を高め、インシュリンの受容器の数そして感受性を高めるかもしれません。Sulfonylureasは体重増加、しかしインシュリンよりそうより少しと関連付けられます。行為のメカニズム、sulfonylureasが原因でhypoglycemiaをもたらし、一貫した滋養分をこの危険を減らすように要求するかもしれないです。hypoglycemiaの危険は年配の、衰弱させたおよび栄養不良の個人で高められます。Glibenclamide/Glyburideは絶食血しょうブドウ糖、postprandial血ブドウ糖およびglycosolatedヘモグロビン（HbA1c）のレベルを示されていました（ブドウ糖制御の最後の8-10週の反射）減らすために。Glyburideはレバーで本当らしい完全に新陳代謝するようです。代謝物質が小さいhypoglycemic効果を出すが、glyburideのhypoglycemic効果への貢献は臨床的に重要でない考えられます。Glibenclamide/Glyburideの代謝物質はほぼ等しい割合の尿そして糞便で排泄されます。glyburideの半減期は非常により29 ml/min/1.73m2のクレアチニンの整理とのそれらで変化しないようです。

徴候

hyperglycemiaが単独で食事療法によって申し分なく管理されますNIDDMの患者の血ブドウ糖を下げるために食事療法するために示されるように付加物。

薬力学

Glibenclamide/Glyburide、第二世代のsulfonylureaのantidiabetic代理店は膵臓、膵島の作用のベータ細胞に効果の扶養家族からのインシュリンの解放の刺激によって、血ブドウ糖を鋭く下げます。タイプIIの糖尿病性の患者の慢性の管理で、効果を下げる血ブドウ糖は薬剤へのインシュリンの分泌の応答で漸進的な低下にもかかわらず主張します。Extrapancreaticの効果は口頭sulfonyl尿素のhypoglycemic薬剤の行為のメカニズムにかかわるかもしれません。glibenclamideおよびmetforminの組合せは異なった補足のメカニズムによってブドウ糖の許容を改善するために代理人が両方とも行動するので相助効果をもたらすかもしれません。行為を下げる血ブドウ糖に加えてglibenclamide/glyburideは腎臓の自由な水整理の強化によって穏やかなdiuresisを作り出します。Glibenclamide/Glyburideは二度関連の第二世代の代理店のglipizide有効です。

行為のメカニズム

glyburideのようなSulfonylureasはカリウムの導電率を減らし、膜の分極防止作用を引き起こす膵臓の細胞の表面のATPに敏感なカリウム チャネルに結合します。分極防止作用はカルシウム イオンの細胞内の集中上げる電圧に敏感なカルシウム チャネルを通して分泌を引き起こす、またはインシュリンのエキソサイトーシスを、刺激しますカルシウム イオン流入を。